NI-42 (compound 13-d),一种 BRPFS 正交结构的化学探针,是有偏向性的BRPFs 的溴结构域 (BRD)抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM;Kd: BRPF1/2/3=40/210/940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
生物活性 | NI-42 (compound 13-d), a structurally orthogonal chemical probe for the BRPFs, is a biased, potent inhibitor of theBRDof the BRPFs(IC50s of BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM;Kds of BRPF1/2/3=40/210/940 nM) with excellent selectivity over nonclass IVBRDproteins[1]. |
IC50& Target | BRPF1 7.9 nM (IC50) | BRPF2 48 nM (IC50) | BRPF3 260 nM (IC50) | BRD9 310 nM (IC50) | BRD4 (BD1) 4500 nM (IC50) | BRPF1 40 nM (Kd) | BRPF2 210 nM (Kd) | BRPF3 940 nM (Kd) | BRD9 1130 nM (Kd) | BRD7 82 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | NI-42 shows IC50s of 82, 310, and 4500 nM for BRD7, BRD9, and BRD4 (BD1), respectively, and has a Kdof 1130 nM for BRD9[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(282.97 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.8297 mL | 14.1483 mL | 28.2965 mL | 5 mM | 0.5659 mL | 2.8297 mL | 5.6593 mL | 10 mM | 0.2830 mL | 1.4148 mL | 2.8297 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (7.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (7.07 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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