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Factor D inhibitor 6
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Factor D inhibitor 6图片
CAS NO:1386455-51-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
Factor D inhibitor 6 是一种有效的,高选择性,具有口服活性的因子 D (factor D) 抑制剂,IC50为 30 nM,Kd为 6 nM。Factor D inhibitor 6 对因子 B,激肽和凝集素补体途径激活以及广泛的受体,离子通道,激酶和蛋白酶等无活性。
生物活性

Factor Dinhibitor 6 is a potent, highly selective and orally activefactor D(FD)inhibitor with an IC50of 30 nM and aKdof 6 nM.Factor Dinhibitor 6 is inactive against factor B, lassical and lectin complement-pathway activation, and a broad assay panel of receptors, ion channels, kinases and proteases[1].

IC50& Target

IC50: 30 nM (Factor D)[1]
Kd: 6 nM (Factor D)[1]

体外研究
(In Vitro)

Factor D inhibitor 6 (compound 6) effectively blocks both alternative pathway (AP)-mediated hemolysis in 10% human serum (IC50= 6 nM) and AP-induced membrane-attack complex (MAC) formation in lepirudinanticoagulated 50% human whole blood (IC50= 0.14 μM)[1].
Factor D inhibitor 6 (compound 6) shows modest inhibition of murine FD (IC50= 0.86 μM)[1].
Factor D inhibitor 6 (compound 6) inhibits both hemolysis and component 3 (C3) deposition on the surface of red blood cells (RBCs) with an IC50value of 70 nM, consistent with inhibition of the AP amplification loop[1].

体内研究
(In Vivo)

Factor D inhibitor 6 (Compound 6; 1-10 mg/kg; Oral gavage; once; C57Bl/6 mice) treatment dosed-ependently inhibits complement activation, with full inhibition at 10 mg/kg. Factor D inhibitor 6 shows sustained inhibition of LPS-induced AP activation for at least 8 h post-dose with an EC50of 0.034 μM[1].

Animal Model:C57Bl/6 mice induced by lipopolysaccharide (LPS)[1]
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:Oral gavage; once
Result:Dosed-ependently inhibited complement activation, with full inhibition at 10 mg/kg.
分子量

484.91

性状

Solid

Formula

C23H22ClFN6O3

CAS 号

1386455-51-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(515.56 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0622 mL10.3112 mL20.6224 mL
5 mM0.4124 mL2.0622 mL4.1245 mL
10 mM0.2062 mL1.0311 mL2.0622 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。