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CMLD-2
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CMLD-2图片
CAS NO:958843-91-9
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
CMLD-2 是一种HuR-ARE 相互作用的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白，破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki=350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌，胰腺癌，甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白，可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
生物活性

CMLD-2, an inhibitor ofHuR-ARE interaction, competitively binds HuR protein disrupting its interaction with adenine-uridine rich elements (ARE)-containing mRNAs (Ki=350 nM). CMLD-2 inducesapoptosisexhibits antitumor activity in differentcancercells as colon, pancreatic, thyroid and lungcancercell lines.Hu antigen R (HuR)is an RNA binding protein, can regulate target mRNAs stability and translation[1][2].

IC50& Target

HuR[1]

体外研究
(In Vitro)

CMLD-2 (1-75 μM; 24-72 h) inhibits thyroid cancer cell viability[2].
CMLD-2 (20-30 μM; 24-48 h) activates caspases and induces apoptotic cell death in H1299 and A549 cells[3].
CMLD-2 (30 μM; 24-48 h) induces G1 cell cycle arrest and mitochondrial perturbation in H1299 and A549 cell[3].
CMLD-2 (30 μM; 24-48 h) reduces expression of HuR and HuR-regulated mRNAs and proteins in H1299 cells[3].
CMLD-2 (35 μM; 72 h) decreases directional migration capability in SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells. CMLD-2 induces a strong decrease of MAD2 mRNA levels in SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells
Concentration:1, 5, 10, 25, 35, 50, 75 μM
Incubation Time:24, 48, 72 hours
Result:Reduced the viability of all the four cell lines when used at 35, 50 and 75 μM concentration and at different time points.

Apoptosis Analysis[3]

Cell Line:H1299, A549, H1975, HCC827, MRC-9 and CCD16 cells
Concentration:20, 30 μM
Incubation Time:24, 48 hours
Result:Marked activated the caspase-9 and -3 in lung tumor cells.
Induce the cleavage of PARP in lung tumor cells.
Significantly increased the annexin-V-positive staining in lung tumor cells.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line:H1299, A549, MRC-9 and CCD16 cells
Concentration:30 μM
Incubation Time:24, 48 hours
Result:Induced greater G1 phase cell cycle arrest in H1299 and A549 cells than in MRC-9 and CCD16 cells.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:H1299, A549, H1975, HCC827, CCD16 and MRC-9 cells
Concentration:20, 30 μM
Incubation Time:24, 48 hours
Result:Diminished protein expression of HuR, Bcl-2, Cyclin E and Bcl-XL and increased expression of p27 and BAX in lung tumor cells.
分子量

513.58

性状

Solid

Formula

C31H31NO6

CAS 号

958843-91-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(97.36 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9471 mL9.7356 mL19.4712 mL
5 mM0.3894 mL1.9471 mL3.8942 mL
10 mM0.1947 mL0.9736 mL1.9471 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。