生物活性
Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR时，IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。Imatinib抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。 Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长，IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。
化学数据
| 分子量 | 493.6 |
| 分子式 | C29H31N7O |
| CAS号 | 152459-95-5 |
| 纯度 | 99.63% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 5 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BON-1 cells and NCI-H727 cells |
| 方法 | Seeding BON-1 cells and NCI-H727 cells into flat-bottomed 96-well plates in triplicate and allowing to adhere overnight in 10% fetal bovine serum-supplemented DMEM or RPMI 1640 complete medium, respectively; the medium is then exchanged for serum-free medium (negative control) or serum-free medium containing serial dilutions of Imatinib. Determing the number of metabolically active cells by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay, and measuring absorbance in a Packard Spectra microplate reader at 540 nm.after 48 hours (control cultures do not reach confluence), calculating growth inhibition using the following formula: inhibition rate = (1 – a / b) × 100%, where a and b are the absorbance values of the treated and control groups, respectively. |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 48 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 small cell lung cancers are injected into Swiss mice (nu/nu, female |
| 配制 | Imatinib is diluted in water. |
| 剂量 | 70 or 100 mg/kg |
| 给药处理 | Administered via i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0259 mL | 10.1297 mL | 20.2593 mL |
| 5 mM | 0.4052 mL | 2.0259 mL | 4.0519 mL |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.013 mL | 2.0259 mL |
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