Bicuculline 是从东北延胡索中提取的一种生物碱，能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂，IC50为 2 μM。

Bicuculline is a light-sensitive competitive antagonist of GABAA receptors. It was originally identified in 1932 in plant alkaloid extracts and has been isolated from Dicentra cucullaria, Adlumia fungosa, Fumariaceae, and several Corydalis species.

(+)-Bicuculline（1/3 μM）使γ-氨基丁酸的EC50值分别提高1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍(36.1-129.0 μM)。(+)-Bicuculline（1-100 μM）剂量依赖性的抑制γ-氨基丁酸（40 μM）产生的Cl-电导。(+)-Bicuculline也使γ-氨基丁酸（40 μM）对α1β2γ2L受体的激动作用受到抑制。 (+)-Bicuculline是α1β2γ2LGABAA受体的拮抗剂,可使γ-氨基丁酸浓度-效应曲线发生平行移动,但不影响γ-氨基丁酸的最大反应。此外,(+)-Bicuculine对Ca2+激活的钾离子通道也有抑制作用。

485-49-4

C20H17NO6

367.36

荷包牡丹碱;(+)-Bicuculline;d-Bicuculline

DMSO:36.7 mg/mL (100 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years