Lomeguatrib 是修饰鸟嘌呤碱基,是MGMT有效抑制剂,可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50值分别为 9 nM 和约 6?nM。
产品描述
Lomeguatrib, a modified guanine base, inhibits the activity of DNA repair protein O(6)-alkylguanine-DNA alkyltransferase (MGMT) .
体外活性
A375M人类黑色素瘤移植瘤模型,腹腔注射Lomeguatrib(20 mg/kg )处理抑制ATase活性.
体内活性
在Raji细胞中(IC50=10 nM),Lomeguatrib抑制ATase活性。在MCF-7细胞中(IC50=6 nM),Lomeguatrib有效抑制MGMT。
Cas No.
192441-08-0
分子式
C10H8BrN5OS
分子量
326.17
别名
罗米鲁曲;PaTrin-2
储存和溶解度
H2O:<1 mgml
Ethanol:<1 mgml
DMSO:60 mg/mL (184 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years