CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,可抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合,抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的IC50值为 0.03 μM。
产品描述
CH-223191 is a potent and specific antagonist for aryl hydrocarbon receptor (AhR).
体外活性
每天口服10 mg/kg CH-223191,能有效预防小鼠体内由四氯二苯并-p-二恶英引起的细胞色素P450诱导,消耗综合症和肝毒性.
体内活性
CH-223191下调人类胶质母细胞瘤细胞中TGF-β/ Smad通路,并降低克隆形成存活和侵袭力。CH-223191在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中,抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。CH-223191阻断TCDD介导的核易位和AhR的DNA结合,并且还导致抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。CH-223191增强内皮细胞中ICAM-1表达,并防止RelB核易位。
Cas No.
301326-22-7
分子式
C19H19N5O
分子量
333.39
别名
CH 223191
储存和溶解度
DMSO:33.3 mg/mL (100 mM)
Ethanol:3.3 mg/mL (10 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years