RisperIDOne是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的Ki值分别为 4.8 和 5.9 nM。
产品描述
Risperidone is a selective blocker of dopamine D2 receptors and serotonin 5-HT2 receptors that act as an atypical antipsychotic agent.
体外活性
在大鼠中,Risperidone(0.5 mg/kg)导致体重增益的减少,以及BAT中增强的UCP1基因表达,血清催乳素浓度的增加.在大鼠白色脂肪组织中,(0.05 mg/kg) Risperidone增加对食物摄取和瘦素基因的表达,但体重增益率不受影响.
体内活性
在活化的小胶质细胞中,Risperidone明显抑制NO和促炎细胞因子的产生。在Caco-2细胞中,Risperidone(1-50 mM)通过抑制P-gp的活性明显增强Rh123的细胞内积累,IC50=5.87 mM。
Cas No.
106266-06-2
分子式
C23H27FN4O2
分子量
410.48
别名
利培酮;R 64 766;Risperidal
储存和溶解度
DMSO:4.1 mg/mL (10 mM)
Ethanol:4.1 mg/mL (10 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years