生物活性
CID 5380390 is a selective inhibitor of Protein Arginine Methyltransferases PRMT1 and PRMT8. PRMT1 is responsible for the majority of arginine methylation in the cell involved in transcription, chromatin modification, and signal transduction. CID 5380390 has an IC50values of 23 μM for PRMT1, and does not inhibit PRMTs 3, 4, and 6, although it does inhibit PRMT8. The mechanism is believed to involve a specific S-adenosylmethionine (SAM)-binding cysteine present only in the Type I PRMTs PRMT1 and PRMT8 and absent in other SAM-dependent methyltransferases.
化学数据
| 分子量 | 209.2 |
| 分子式 | C10H11NO4 |
| CAS号 | 37630-20-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 15 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.7801 mL | 23.9006 mL | 47.8011 mL |
| 5 mM | 0.956 mL | 4.7801 mL | 9.5602 mL |
| 10 mM | 0.478 mL | 2.3901 mL | 4.7801 mL |
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