SC514 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

SC-514 is a selective, orally active, ATP-competitive IKK-2 inhibitor (IC50=11.2±4.7 μM), obstructs NF-κB-dependent gene expression.

在植入A375或G361肿瘤的裸鼠中,每天用 SC-514（25 mg / kg）处理.

在RASFs中, SC-514（100 μM）抑制IκBα的磷酸化和降解,同时抑制p65转移到细胞核。在IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞中,SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6（IC50=20 μM）,IL-8（IC50=20 μM）,COX-2（IC50=8 μM）基因表达。

354812-17-2

C9H8N2OS2

224.3

GK 01140

DMSO:22.4 mg/mL (100 mM)
Ethanol:2.2 mg/mL (10 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years