Vildagliptin 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Vildagliptin is a cyanopyrrolidine-based, orally bioavailable inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), with hypoglycemic activity. Vildagliptin's cyano moiety undergoes hydrolysis and this inactive metabolite is excreted mainly via the urine.

在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,在口服葡萄糖耐量试验中Vildagliptin（10 μmol/kg,p.o.）使GLP-1水平上升,此外,它还能刺激胰岛素分泌,并使血糖波动显著降低. Vildagliptin（1 μmol/kg,p.o.）处理药食蟹猴,约2 h后,血浆DPP-IV活性受到最大程度抑制(95%),而30 min内,DPP-IV受到的抑制效果>50%,且持续10 h以上.在链脲霉素诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin（10 mg/kg）处理32周,可防止神经纤维损失.Vildagliptin（60 mg/kg）使β细胞复制增加并使细胞凋亡减少,从而使胰腺β细胞量增加,且在vildagliptin洗脱后增加的量可维持12天.

作为最稳定的DPP-4抑制剂,Vildagliptin可与DPP-4的S1-和S2-催化位点结合,模拟P-1位点过渡态。

274901-16-5

C17H25N3O2

303.406

LAF237;维格列汀;NVP-LAF 237;维达列汀

DMSO:56 mg/mL (184.6 mM)
H2O:55 mg/mL (181.3 mM)
Ethanol:56 mg/mL (184.6 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years