NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively.

在生长因子诱导的血管生成模型中,NVP-BHG712（3 mg/kg,p.o）通过抑制EphB4正向信号传导显著抑制VEGF刺激的组织形成和血管化.此外,NVP-BHG712（10 mg/kg/kg,口服）有效地逆转VEGF增强的组织形成和血管生长.NVP-BHG712（3 mg/kg,口服）在小鼠血浆以及肺和肝组织中以大约10 μM的浓度持续暴露长达8小时,因此导致对EphB4激酶活性的长效抑制.

NVP-BHG712剂量依赖性抑制稳定转染的A375黑色素瘤细胞中RTK自磷酸化,作用于EphB4和VEGFR2时,EC50分别为25 nM和 4.2 μM。

940310-85-0

C26H20F3N7O

503.489

DMSO:24.7 mg/mL(40 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years