Pioglitazone 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮,适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。
产品描述
Pioglitazone is an insulin sensitizing agent and thiazolidinedione that is indicated for the treatment of type 2 diabetes. Pioglitazone has been linked to rare instances of acute liver injury.
体外活性
Pioglitazone在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中,减少小胶质细胞的激活,减少感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞.对帕金森氏病的MPTP模型小鼠约每天给药20 mg/kg Pioglitazone,在黑质致密部(黑质致密部)中可以衰减MPTP诱导的神经胶质活化,并防止多巴胺能细胞的损失. Pioglitazone在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中,减少活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量.Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平,以及可溶性Abeta1-42肽的水平.
体内活性
Pioglitazone主要被CYP2C8代谢,其次被CYP3A4代谢。
Cas No.
111025-46-8
分子式
C19H20N2O3S
分子量
356.44
别名
匹格列酮;吡格列酮;U 72107
储存和溶解度
DMSO:15 mg/mL (42.08 mM)
Ethanol:<1 mgml
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years