Pefloxacin Mesylate Dihydrate是一种抗菌素,能通过抑制DNA旋转酶阻断细菌DNA复制。
产品描述
Pefloxacin mesylate dehydrate, an antibacterial agent, restrains bacterial DNA replication by inhibiting DNA gyrase (topoisomerase).
体内活性
Pefloxacin通过多种途径发挥强力杀菌作用;该是‘双相的’:随着单一快速杀灭作用之后增加浓度,反而会减弱杀菌作用;用Pefloxacin培育的细菌细胞中,SOS反应(非复制的DNA修复)被诱导,且该反应会阻止复制,阻断纺锤体形成及细胞分裂。故SOS反应最终对细菌是有害的,干扰了细菌的形态学和生化性质。与其它喹诺酮类抗生素类似,Pefloxacin主要作用于细菌DNA促旋酶(拓扑异构酶II),一种必需的细菌酶。Pefloxacin能够高效抑制肠杆菌科(肠杆菌,枸橼酸杆菌,克雷白杆菌,变形杆菌,摩根氏菌属);Pefloxacin对该细菌家族所有种属的最小抑菌浓度(MICs)范围为0.03~8 mg/L;对志贺氏杆菌,沙门氏菌和耶尔森菌属的MIC50/MIC90分别为:0.06/0.06,0.12/1.0,0.12/0.25 mg/l。Pefloxacin对嗜肺军团菌的抑制作用较弱(MIC50/MIC90:1.0/1.0 mg/l);对霍乱弧菌,侵蚀艾肯菌的抑制作用非常弱,而单核细胞增多性李斯特氏菌,幽门螺旋杆菌和星状诺卡氏菌对Pefloxacin耐药,MIC50≥8 mg/l。分枝杆菌对Pefloxacin敏感度一般甚至不敏感,且大多厌氧菌均对Pefloxacin耐药。立克次体菌和克次体在可治疗浓度下是敏感的,而支原体和衣原体对Pefloxacin敏感性很差(MIC50/MIC90: 2/8 mg/l)。Pefloxacin对革兰氏阴性需氧菌,比如产碱杆菌,绿脓杆菌,假单胞菌,不动杆菌的MICs范围为1~4 mg/l。革兰氏阳性球菌,包括凝固酶阴性葡萄球菌和金黄色葡萄球菌,就算对其他抗生素耐药,对Pefloxacin也具有一定敏感性,MICs的范围为0.125-0.5 mg/l。
Cas No.
149676-40-4
分子式
C18H28FN3O8S
分子量
465.49
别名
甲磺酸培氟沙星二水合物;Pefloxacinium mesylate dihydrate;1589 RB
储存和溶解度
DMSO:9 mg/mL (19.33 mM)
Ethanol:<1 mgml
H2O:61 mg/mL (131 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years