Mianserin hydrochloride 是一种有抗抑郁活性的 H1 受体反向激动剂。
产品描述
Mianserin hydrochloride is a tetracyclic compound with antidepressant effects. it apparently blocks alpha-adrenergic, histamine H1, and some types of serotonin receptors. It may cause drowsiness and hematological problems.
体外活性
Mianserin剂量依赖性地增加前额皮质的细胞外去甲肾上腺素.在大鼠大脑皮质中,Mianserin通过阻断突触前抑制的α2肾上腺素能受体对去甲肾上腺素的再摄取几乎没有影响,诱导再生介导的释放增强. 在新生儿6-OHDA损毁大鼠中,Mianserin降低SKF38393和M-CPP的影响,这表明多巴胺受体激动剂的作用是通过5-HT神经化学系统介导的. 在新生儿6-OHDA损毁大鼠的内侧前额叶皮质中,10 mg/kg,S.C. Mianserin增加细胞外的多巴胺约6倍.
体内活性
在高架十字迷宫实验中,Eltoprazine和Mianserin作用相反:Eltoprazine显示引起焦虑样的作用,而Mianserin诱导抗焦虑样作用。Mianserin诱导这些位点的数目减少,而Eltoprazine导致数目的增加。2 mg/kg S.C. Mianserin使多巴胺水平适度增加达30%以上,与盐水相比具有明显的统计学意义。
Cas No.
21535-47-7
分子式
C18H21ClN2
分子量
300.83
别名
Org GB 94;Mianserin HCl;盐酸米安色林;ORG GB-94 HCl
储存和溶解度
DMSO:199.4 mM
H2O:99.7 mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years