Clozapine 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

Clozapine is a tricylic dibenzodiazepine, classified as an atypical antipsychotic agent. It binds several types of central nervous system receptors, and displays a unique pharmacological profile. Clozapine is a serotonin antagonist, with strong binding to 5-HT 2A/2C receptor subtype. It also displays strong affinity to several dopaminergic receptors, but shows only weak antagonism at the dopamine D2 receptor, a receptor commonly thought to modulate neuroleptic activity.

Clozapine减少独立于前脉冲抑制的大鼠阿朴吗啡治疗.Clozapine显示出"倒U"形的剂量-反应曲线,扭转阿朴吗啡引起的损耗前脉冲抑制.

Clozapine以浓度依赖性方式明显促进NMDA诱发的反应（EC50：14 nM）。Clozapine产生兴奋性突触后电位,被谷氨酸受体拮抗剂阻断,这表明这些兴奋性突触后电位是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。Clozapine是毒蕈碱M4受体的完全激动剂,EC50=11 nM,对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine对其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应有强效拮抗作用。

5786-21-0

C18H19ClN4

326.82

HF 1854;LX 100-129;氯氮平

DMSO:32.7 mg/mL (100 mM)
2eq.HCl:16.3 mg/mL (50 mM)),with gentle warming
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years