ZM 306416 是一种 VEGFR 的有效抑制剂,能够抑制 KDR (IC50:0.1 μM) 和 FLT (IC50:2 μM),也是一种EGFR的抑制剂(IC50<10 nM)。
产品描述
ZM 306416, a VEGFR1 inhibitor (IC50: 0.33 μM), can also inhibit EGFR (IC50<10 nM).
体内活性
作用于人类甲状腺滤泡细胞时,ZM306416(1 μM)减少核分布,提高卵泡形成;3 μM时可使细胞死亡量显著增加。ZM306416对VEGF分泌有微弱抑制,并增加PlGF的产生。ZM306416(<10 μM)对p42/44 MAPK稳态磷酸化有明显抑制作用,但对非磷酸化形式表达无影响。作用于人类甲状腺滤泡细胞时,ZM306416(300 nM)完全抑制PAA分泌,刺激[125I]摄取,并沉默pVEGFR2 (Y1214)表达。作用于嗜表皮生长因子受体的非小细胞(型)肺癌细胞系H3255和HCC4011时,ZM-306416具有选择性的抗增殖作用(IC50:0.09 μM和0.072 μM)。作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T细胞系时,ZM-306416对ERRα检测有显著的抑制作用(IC50: 7.3 μM)。ZM-306416抑制颗粒形成(IC50:0.67 μM)。
Cas No.
690206-97-4
分子式
C16H13ClFN3O2
分子量
333.75
别名
CB 676475
储存和溶解度
H2O:<1 mgml
DMSO:62 mg/mL (185.8 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years