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Varespladib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Varespladib图片
CAS NO:172732-68-2
包装与价格:
包装价格(元)
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
LY315920
伐瑞拉地
伐瑞拉迪
产品介绍
Varespladib 是选择性group IIA, secretory Phospholipase A2(sPLA2)抑制剂,其IC50=9 nM。它对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的sPLA2活性具有明显的抑制作用,IC50分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

产品描述

Varespladib, a specific and effective human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) inhibitor(IC50=7 nM), has been investigated for the treatment and prevention of sickle cell disease, vaso-occlusive crisis, and acute coronary syndrome.

体外活性

在表达人类sPLA2的转基因小鼠中,口服或静脉注射给药LY315920(0.3-3 mg/kg )能够以剂量依赖的方式抑制血清sPLA2活性.

体内活性

在缺少人类 sPLA2的BAL细胞中, LY315920(0.1 μM-3 μM)能够以浓度依赖的方式降低人类sPLA2调节的血栓形成。在人结膜上皮细胞系中,LY315920(10 μM )显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达。在多种动物的血清中,LY315920明显抑制sPLA2活性,分别为大鼠(IC50=8.1 nM)、兔(IC50=5.0 nM)、豚鼠(IC50=3.2 nM)、人类的血清(IC50=6.2 nM)。

Cas No.

172732-68-2

分子式

C21H20N2O5

分子量

380.4

别名

LY315920;伐瑞拉地;伐瑞拉迪

储存和溶解度

DMSO:71 mg/mL (186.7 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years