Voriconazole 是一种三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。它特异性抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用
产品描述
Voriconazole is a triazole antifungal agent that specifically inhibits STEROL 14-ALPHA-DEMETHYLASE and CYTOCHROME P-450 CYP3A.
体外活性
与对照组的组织中相比,每天腹腔注射5 mg/kg Voriconazole结合1.25 mg/kg 两性霉素B,可显著减少选定豚鼠体内组织中的菌落数.每天腹腔注射5 mg/kg Voriconazole 结合醋酸卡泊芬净在任意剂量下减少组织中菌落数,其仅明显减少阳性培养物的数量.Voriconazole在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内,可以减少其肺部曲霉属真菌数量,效果明显优于伊曲康唑.
体内活性
对大多测试的霉菌,Voriconazole在体外的活性高于或类似于伊曲康唑和两性霉素B。Voriconazole能够有效抑制某些条件丝状菌和双态性真菌(霉菌)以及酵母菌。浓度≤1 μg/mL的Voriconazole能够抑制95%的菌株。
Cas No.
137234-62-9
分子式
C16H14F3N5O
分子量
349.317
别名
UK-109496;伏立康唑
储存和溶解度
Ethanol:16 mg/mL (45.8 mM)
H2O:<1 mgml
DMSO:65 mg/mL (186.1 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years