Valsarta 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂,有用于高血压和心力衰竭的研究潜力。
产品描述
Valsartan is a tetrazole derivative and angiotensin II type 1 receptor blocker that is used to treat hypertension.
体外活性
Valsartan可促进胰岛素诱导的IRS-1的磷酸化,IRS-1与PI3K的P85调节亚基的结合,PI3-K活性及GLUT4易位到质膜.Valsartan可改善的葡萄糖耐受性,降低空腹血糖水平及西式饮食小鼠中血清胰岛素水平.在小鼠的胰岛中,Valsartan可使线粒体功能增强并防止西式饮食诱导的葡萄糖刺激的胰岛素分泌的降低.Valsartan阻断或减弱孤立脂肪细胞中西方饮食引起的几个关键的炎症信号表达的变化:IL-12p35,IL-12p40,TNF-α,IFN-γ,血小板12-脂氧合酶,胶原6,脂连蛋白,诱导型NO合成酶和AT1R. Valsartan显著增加胰岛素介导的2-[3H]脱氧-D-葡萄糖(2- [3H],DG)摄入到骨骼肌并减弱葡萄糖负荷后葡萄糖和胰岛素的浓度和血浆葡萄糖浓度.Valsartan也降低了TNF-α在KK-AY小鼠骨骼肌的表达和超氧化.
体内活性
Valsartan是有效的利尿剂,ACE抑制剂,钙拮抗剂和β-阻断剂。Valsartan剂量依赖性抑制对血管紧张素II诱导的血管有收缩作用,降低高血压的肾素依赖性模型的血压。
Cas No.
137862-53-4
分子式
C24H29N5O3
分子量
435.528
别名
缬沙坦;Diovan;CGP 48933;Tareg
储存和溶解度
DMSO:43.6 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years