生物活性
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 作用于TOPFLASH 时，IC50为3 μM，而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平，这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞，选择性诱导凋亡，降低结肠癌细胞生长。
化学数据
| 分子量 | 548.63 |
| 分子式 | C33H32N4O4 |
| CAS号 | 780757-88-2 |
| 纯度 | 99.82% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | NCI-H929, U266, MM1S, and RPMI-8226 |
| 方法 | Cells were treated with various concentrations of ICG-001 for 24 hours. 3-[4, 5-Dimethylthiazol-2-yl]-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye (Sigma) was added for the last 4 hours of incubation. Insoluble formazan complexes were pelleted and solubilized with DMSO, and absorbance was measured at 540 nm using a Benchmark Plus microplate spectrophotometer (Bio-Rad, Hercules, CA). The IC50 values were calculated using CalcuSyn software (Biosoft, Cambridge, UK). Each experimental condition was done in triplicate and repeated at least once. |
| 浓度 | 0-50 μ M |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | MM tumors were established in SCID-beige mice by subcutaneous inoculation of 1x107 MM RPMI-8226 cells in the right flank |
| 配制 | Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich). |
| 剂量 | 100 mg/kg ICG-001 twice a day |
| 给药处理 | administered intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8227 mL | 9.1136 mL | 18.2272 mL |
| 5 mM | 0.3645 mL | 1.8227 mL | 3.6454 mL |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9114 mL | 1.8227 mL |
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