Phenylephrine hydrochloride 是选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂,对α1A,α1B和α1D受体的pKis分为4.70,4.87和5.86。
产品描述
Phenylephrine hydrochloride is a selective agonist of the α1-adrenergic receptor.
体内活性
Phenylephrine可使心肌细胞免受血清剥夺和缺氧处理。Phenylephrine可让PKC-epsilon发生快速易位(EC 50= 0.9 mM),但可溶性分数损失的比例小于ET-1。Phenylephrine防止Bcl-X和Bcl-2的mRNA/蛋白质下调和诱导肥大性生长。在pCa 7时,Phenylephrine剂量依赖性引起高渗透性细胞的收缩力增加,加入phentolamine后该过程可逆。用磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)抑制剂wortmannin对Phenylephrine介导的保护进行了抑制,并通过caspase-9肽抑制剂LEHD-fmk进行了模拟。 Phenylephrine刺激磷酸肌醇水解,细胞生长,和心脏肥大有关几个基因[例如,心房利钠因子]的表达。Phenylephrin需要IP3和PI-3K/Akt依赖性钙离子信号的刺激才能诱导NOi的释放。Phenylephrine也通过IP3依赖的信号增加了地方,肌膜SR钙离子的释放。Phenylephrine对NOi释放的诱导作用被1 mM prazocin, 10 mM W-7, 10 mM L-NIO, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 5 mM thapsigargin, 10 mM ryanodine, 2 mM 2-APB or 10 mM xestospongin C抑制。1 μM Phenylephrine明显增强HGF诱导的肝细胞DNA合成和细胞增殖。 1 mM Phenylephrine可逆增加I(Ca,L)(51.3%; N=40)和转移-10 mV的激活电压的峰值I(Ca,L)。
Cas No.
61-76-7
分子式
C9H14ClNO2
分子量
203.67
别名
盐酸去氧肾上腺素;Phenylephrine HCl;NCI-c55641;(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride
储存和溶解度
H2O:20.4 mg/mL (100 mM)
DMSO:20.4 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years