生物活性
Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性,IC 50为23 nM,在PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-ε之间没有选择性。 RO31-8220也抑制MSK1,MAPKAPK1,RSK,GSK3β和S6K1,具有对PKC相似的效力。此外,RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。
化学数据
分子量 | 553.65 |
分子式 | C25H23N5O2S.CH4O3S |
CAS号 | 138489-18-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.8062 mL | 9.031 mL | 18.062 mL |
5 mM | 0.3612 mL | 1.8062 mL | 3.6124 mL |
10 mM | 0.1806 mL | 0.9031 mL | 1.8062 mL |