Pimecrolimus 是一种免疫亲和素配体,能与胞质受体特异性的结合。
产品描述
Pimecrolimus, a calcineurin inhibitor immunosuppressant, binds to the receptor macrophilin-12 (FKBP-12) forming a complex that blocks the calcium-dependent signal transduction cascade mediated by calcineurin.
体外活性
Pimecrolimus在多种过敏性动物中能够有效改善过敏症状.在模拟急性过敏性皮炎低镁无毛大鼠模型和中过敏性接触皮炎小鼠中,Pimecrolimus抑制炎症反应和瘙痒症状.
体内活性
肥大细胞中,Pimecrolimus阻止细胞因子的转录和合成,同时促进5-羟色胺和β-氨基己糖苷酶的释放。在T淋巴细胞中,Pimecrolimus通过抑制磷酸酶功能,阻断T细胞激活。
Cas No.
137071-32-0
分子式
C43H68ClNO11
分子量
810.46
别名
SDZ-ASM 981;ASM 981;吡美莫司;Pimecrolimus
储存和溶解度
DMSO:93 mg/mL (114.8 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:93 mg/mL (114.8 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years