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Prucalopride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Prucalopride图片
CAS NO:179474-81-8
包装与价格:
包装价格(元)
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
普芦卡必利
R-93877
普卡必利
产品介绍
Prucalopride 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂,Ki为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。

产品描述

Prucalopride is a selective, high-affinity 5-HT4A/4B receptor agonist (Ki: 2.5/8 nM). It has >290-fold selectivity for 5-HT4A/4B receptor than other 5-HT receptor subtypes.

体外活性

Prucalopride(2/4 mg)给药得到的每周完整排便分别为30.9%和28.4%,而安慰剂对照组为12.0%.接受2 mg Prucalopride的患者(47.3%)和接受4 mg Prucalopride的患者(46.6%)会增加自发性的次数,平均每周完整的排便为一次或更多,而安慰剂对照组为25.8%.Prucalopride(2/4 mg)使其它次要疗效终点均显著提高,包括患者对他们肠功能和治疗的满意度及对便秘症状严重度的感觉. Prucalopride(4 mg/day)使便秘患者整体的胃排空和小肠转运加速,但不引起肠道排空障碍.Prucalopride(4 mg/day)可使整体的结肠运输加速,并增加结肠的排空速度.

体内活性

Prucalopride(1 mM)可使电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩被显著放大。Prucalopride可浓度依赖性地诱导收缩(pEC50:7.5)。Prucalopride对大鼠食道粘膜肌层的放松有诱导作用(pEC50:7.8),出现单相浓度响应曲线。

Cas No.

179474-81-8

分子式

C18H26ClN3O3

分子量

367.87

别名

普芦卡必利;R-93877;普卡必利;Prucalopride

储存和溶解度

DMSO:56 mg/mL (152.2 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:36 mg/mL (97.9 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years