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SGI-1027
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SGI-1027图片
CAS NO:1020149-73-8
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
DNA Methyltransferase Inhibitor II
产品介绍

生物活性

SGI-1027是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1, DNMT3A和DNMT3B,IC50分别为6, 8和7.5 μM。SGI-1027 处理不同的癌细胞系导致 DNMT1 的选择性降解,对 DNMT3A 和 DNMT3B 的影响很小或没有影响。在2.5 to 5 micromol/L的浓度下,DNMT1 蛋白可在 24 小时内完全降解,而不会显着影响其 mRNA 水平。


化学数据

分子量461.52
分子式C27H23N7O
CAS号1020149-73-8
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 25 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Rat hepatoma H4IIE cells
方法Using the rat hepatoma H4IIE cells as the test system. These cells are grown in DMEM which is supplemented with fetal bovine serum (10%) and calf serum (10%). Cells are seeded into 96-well plates , 48 h later exposed them to SGI-1027 ,which concentrations are ranging from 0 to 300 μmol/L. The solubility is determined by Nephalometry techniques immediately after dosing and before harvesting the cells at 24 h. Following the exposure period, the cells or their supernatant (culture medium) are analyzed for changes in cell proliferation (propidium iodide), membrane leakage (α-GST), mitochondrial function [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and cellular ATP], oxidative stress (intracellular GSH and 8-isoprostane), and apoptosis. Determine the half-maximal toxic concentration (TC50) from the dose-response curves.
浓度~300 μM
处理时间48 hours

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1668 mL10.8338 mL21.6675 mL
5 mM0.4334 mL2.1668 mL4.3335 mL
10 mM0.2167 mL1.0834 mL2.1668 mL