生物活性
SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50 为32 nM。
化学数据
| 分子量 | 320.39 |
| 分子式 | C13H12N4O2S2 |
| CAS号 | 1225451-84-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 cells. |
| 方法 | Cell proliferation Using MTT assay to measure cell proliferation . Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times. |
| 浓度 | ~40 μM |
| 处理时间 | 24 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice bearing SW620 or HepG2 tumors |
| 配制 | 35% (v/v) polyethylene glycol solution containing 5% (v/v) DMSO |
| 剂量 | ~100 mg/kg daily |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1212 mL | 15.606 mL | 31.212 mL |
| 5 mM | 0.6242 mL | 3.1212 mL | 6.2424 mL |
| 10 mM | 0.3121 mL | 1.5606 mL | 3.1212 mL |
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