生物活性
WIKI4抑制癌细胞系和人类胚胎干细胞ss-catenin靶基因的表达和细胞对Wnt/ss-catenin信号的应答。此外,WIKI4通过抑制AXIN泛素化和降解的调节因子TNKS2的酶活性,介导其对Wnt/ss-catenin信号通路的影响。虽然之前已经证明TNKS是Wnt/ss-catenin信号的小分子抑制剂的目标,但WIKI4在结构上与之前确定的TNKS抑制剂不同。WIKI4是一种高效的tankyrase抑制剂,它比测试的其他ARTD酶有选择性地抑制tankyrase。
化学数据
分子量 | 521.59 |
分子式 | C29H23N5O3S |
CAS号 | 838818-26-1 |
纯度 | 99.83% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9172 mL | 9.5861 mL | 19.1721 mL |
5 mM | 0.3834 mL | 1.9172 mL | 3.8344 mL |
10 mM | 0.1917 mL | 0.9586 mL | 1.9172 mL |