生物活性
GSK2578215A诱导自噬前的线粒体片段化。SH-SY5Y细胞中4-羟基-2-壬烯醛的积累证明了GSK2578215A诱导的氧化应激。腹腔注射100mg/kg后,GSK2578215A对LRRK2在kinome上表现出异常高的选择性,在0.3-1.0 μM浓度下,在细胞和小鼠脾、肾中显著抑制野生型LRRK2和G2019S突变体的Ser910和Ser935磷酸化,但在脑中没有抑制。LRRK2抑制剂GSK2578215A(1μM)处理6或24小时后,NCX1和NCKX1转录水平显著降低,Na(+)/Ca(2+)交换活性显著减弱,Ca(2+)释放和SOCE后[Ca(2+)]i的增加显著增强。
化学数据
分子量 | 399.42 |
分子式 | C24H18FN3O2 |
CAS号 | 1285515-21-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5036 mL | 12.5182 mL | 25.0363 mL |
5 mM | 0.5007 mL | 2.5036 mL | 5.0073 mL |
10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5036 mL |