生物活性
PD153035(ZM 252868, AG 1517)是一种有效的特异性EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM。PD153035对EGF诱导的瑞士3T3成纤维细胞和a -431人表皮样癌细胞的酪氨酸磷酸化有较强的选择性抑制作用，IC50分别为15 nM和14 nM。PD153035对鼻咽癌细胞NPC- tw01、NPC- tw04和HONE1的IC50分别为12.9 μM、9.8 μM和18.6μM，具有剂量依赖性的生长抑制作用。PD153035仅在微摩尔或更高浓度时抑制其他纯化的酪氨酸激酶。
化学数据
| 分子量 | 360.21 |
| 分子式 | C16H14BrN3O2 |
| CAS号 | 153436-54-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7762 mL | 13.8808 mL | 27.7616 mL |
| 5 mM | 0.5552 mL | 2.7762 mL | 5.5523 mL |
| 10 mM | 0.2776 mL | 1.3881 mL | 2.7762 mL |
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