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TAK-063
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TAK-063图片
CAS NO:1238697-26-1
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
Balipodect
产品介绍

生物活性

TAK-063具有较强的抑制活性(IC50 = 0.30 nM),良好的选择性(>比其他偏二苯醚的选择性高15000倍),良好的药代动力学,包括在小鼠中的高脑穿透力。在0.3和1 mg/kg p.o.时,TAK-063提高了啮齿动物纹状体中cAMP和cGMP的水平,上调了cAMP和cGMP依赖蛋白激酶关键底物的磷酸化水平。在0.3和1 mg/kg p.o.剂量下,taku -063对MK-801 [(5R,10S)-(+)-5-甲基-10,11-二氢- 5h -二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺]诱导的过度运动有较强的抑制作用,这通常被用作啮齿动物抗精神病类活性的预测模型。TAK-063预处理15天后,对小鼠纹状体cAMP/cGMP水平的上调和抗精神病样作用均未减弱。在使用临床抗精神病药物氟哌啶醇、奥氮平和阿立哌唑作为对照的大鼠中评估TAK-063的潜在副作用。当剂量达到3mg /kg p.o时,TAK-063不影响血浆催乳素或葡萄糖水平。与氟哌啶醇和奥氮平相比,在3mg /kg p.o时,TAK-063引起弱僵反应。对通路特异性标记物(直接通路的P物质mRNA和间接通路的脑啡肽mRNA)的评估显示,TAK-063激活了单胞微球的直接和间接通路。


化学数据

分子量428.42
分子式C23H17FN6O2
CAS号1238697-26-1
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 10 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3342 mL11.6708 mL23.3416 mL
5 mM0.4668 mL2.3342 mL4.6683 mL
10 mM0.2334 mL1.1671 mL2.3342 mL