生物活性

TAK-063具有较强的抑制活性(IC50 = 0.30 nM)，良好的选择性(>比其他偏二苯醚的选择性高15000倍)，良好的药代动力学，包括在小鼠中的高脑穿透力。在0.3和1 mg/kg p.o.时，TAK-063提高了啮齿动物纹状体中cAMP和cGMP的水平，上调了cAMP和cGMP依赖蛋白激酶关键底物的磷酸化水平。在0.3和1 mg/kg p.o.剂量下，taku -063对MK-801 [(5R,10S)-(+)-5-甲基-10,11-二氢- 5h -二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺]诱导的过度运动有较强的抑制作用，这通常被用作啮齿动物抗精神病类活性的预测模型。TAK-063预处理15天后，对小鼠纹状体cAMP/cGMP水平的上调和抗精神病样作用均未减弱。在使用临床抗精神病药物氟哌啶醇、奥氮平和阿立哌唑作为对照的大鼠中评估TAK-063的潜在副作用。当剂量达到3mg /kg p.o时，TAK-063不影响血浆催乳素或葡萄糖水平。与氟哌啶醇和奥氮平相比，在3mg /kg p.o时，TAK-063引起弱僵反应。对通路特异性标记物(直接通路的P物质mRNA和间接通路的脑啡肽mRNA)的评估显示，TAK-063激活了单胞微球的直接和间接通路。

化学数据

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。