R428 (BGB324), AXL inhibitor,Bemcentinib 是一种 AXL 受体酪氨酸激酶 (UFO) 的口服选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 给药后，bemcentinib 靶向并结合 AXL 的细胞内催化激酶结构域并阻止其活性。 这会阻断 AXL 介导的信号转导通路并抑制上皮间质转化 (EMT)，进而抑制肿瘤细胞增殖和迁移。 此外，bemcentinib 可增强化疗敏感性。 AXL 是许多肿瘤细胞类型过表达的 TAM（TYRO3、AXL 和 MER）受体酪氨酸激酶家族的成员，在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和转移中起关键作用； 其表达与耐药性和预后不良有关。
| 中文别名 | 1037624-75-1;Bemcentinib(cas:1037624-75-1);R428 (BGB324)，AXL抑制剂 |
| 英文别名 | 1037624-75-1;R428;Bemcentinib,1037624-75-1;R428 (BGB324), AXL inhibitor;BGB324;AXL inhibitor |
| CAS号 | 1037624-75-1 |
| SMILES | NC1=NC(NC2=CC(CC[C@@H](N3CCCC3)CC4)=C4C=C2)=NN1C(N=N5)=CC6=C5C7=CC=CC=C7CCC6 |
| Inchi | InChI=1S/C30H34N8/c31-29-33-30(32-24-13-10-20-11-14-25(15-12-22(20)18-24)37-16-3-4-17-37)36-38(29)27-19-23-8-5-7-21-6-1-2-9-26(21)28(23)35-34-27/h1-2,6,9-10,13,18-19,25H,3-5,7-8,11-12,14-17H2,(H3,31,32,33,36)/t25-/m0/s1 |
| InchiKey | KXMZDGSRSGHMMK-VWLOTQADSA-N |
| 分子式 Formula | C30H34N8 |
| 分子量 Molecular Weight | 506.64 |
| 闪点 FP | 437.4±35.7 ℃ |
| 沸点 Boiling point | 799.6±70.0 ℃ at 760 mmHg |
| Polarizability极化度 | 58.7±0.5 10-24cm3 |
| 密度 Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±2.8 mmHg at 25℃ |
| 性状 | 固体粉末,Power |
| 储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中: -80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |
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