多维替尼是一种多激酶抑制剂。它抑制受体酪氨酸激酶FLT3、CSF1R和c-Kit(IC50s分别为1、36和2 nM),以及FGFR1、FGFR3、VEGFR1-3、PDFGRα和PDGFRβ(IC50s=8、9、10、13、8、27和210 nM)。多维替尼抑制表达突变而非野生型FGFR3的人多发性骨髓瘤细胞系的增殖(IC50s分别=90-550和>2500 nM)。当浓度为500 nM时,它可以降低FGF诱导的ERK1/2磷酸化,并诱导患者衍生多发性骨髓瘤细胞的凋亡。
中文别名 | 405169-16-6;多维替尼;III-V类受体酪氨酸激酶抑制剂 |
英文别名 | Dovitinib;TKI-258;CHIR-258;CHIR258;TKI258;Unii-I35H55G906; |
CAS号 | 405169-16-6 |
SMILES | O=C1NC(C=CC=C2F)=C2C(N)=C1C3=NC4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C=C4N3 |
Inchi | InChI=1S/C21H21FN6O/c1-27-7-9-28(10-8-27)12-5-6-14-16(11-12)25-20(24-14)18-19(23)17-13(22)3-2-4-15(17)26-21(18)29/h2-6,11H,7-10H2,1H3,(H,24,25)(H3,23,26,29) |
InchiKey | PIQCTGMSNWUMAF-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C21H21FN6O |
分子量 Molecular Weight | 392.43 |
Polarizability极化度 | 42.9±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度25 mg/mL(63.71 mM;Need ultrasonic and warming) |
性状 | 固体粉末,Power |
储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中: -80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |