Alsterpaullone, cyclin-dependent kinase (CDK) and GSK-3beta inhibitor 是 kenpaullon 的衍生物,kenpaullon 是几种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 以及糖原合酶激酶 3β (GSK3β) 的 ATP 竞争性抑制剂。 与 kenpaullon 相比,alsterpaullon 的效力略有提高,选择性抑制 Cdk1/cyclin B、Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25 和 GSK3α/β,IC50 值分别为 35、15、200、40 和 4 nM . Alsterpaullone 已被用于抑制 β-连环蛋白的胞质降解,以改变主轴模式中的经典 Wnt 信号通路,减少 tau 磷酸化以努力改变与阿尔茨海默病相关的神经病理学事件,并改变细胞增殖或蛋白质表达 各种疾病。
中文别名 | Alsterpaullone(cas:237430-03-4);CDK抑制剂;GSK-3β抑制剂;Lck 抑制剂 |
英文别名 | Alsterpaullone,237430-03-4;Potent CDK1 and CDK2 inhibitor; GSK-3β inhibitorand ;Lck inhibitor;Potent CDK1 inhibitor;Potent CDK2 inhibitor; |
CAS号 | 237430-03-4 |
SMILES | O=C1NC2=CC=CC=C2C(NC3=C4C=C([N+]([O-])=O)C=C3)=C4C1 |
Inchi | InChI=1S/C16H11N3O3/c20-15-8-12-11-7-9(19(21)22)5-6-14(11)18-16(12)10-3-1-2-4-13(10)17-15/h1-7,18H,8H2,(H,17,20) |
InchiKey | OLUKILHGKRVDCT-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C16H11N3O3 |
分子量 Molecular Weight | 293.28 |
闪点 FP | 347.8±28.7 ℃ |
沸点 Boiling point | 651.5±45.0 ℃ at 760 mmHg |
Polarizability极化度 | 32.0±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±2.0 mmHg at 25℃ |
性状 | 固体粉末,Power |
储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |