CP-863187

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CP-863187

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

668981-02-0

产品介绍

生物活性

CP-863187是一种有效的p38α (p38α)抑制剂(IC50 = 5.8 nM)，比p38β (p38β)具有44倍的选择性，对p38γ (p38γ)和p38δ (p38δ)亚型没有抑制效力。cp - 863187有效地抑制LPS-stimulated细胞肿瘤坏死因子-α在体外生产(IC50 = 259和25海里,用人体全血和孤立的单核细胞,分别)在大鼠体内订单。(ED50 = 0.3毫克/公斤)具有良好的药代动力学和口服可用性(F = 87% /狗,40% /猴子,30% /鼠5毫克/公斤口服剂量;F = 66%/大鼠，50 mg/kg口服剂量)。

化学数据

分子量	340.33
分子式	C₁₈H₁₄F₂N₄O
CAS号	668981-02-0
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: 10 mg/mL clear
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9383 mL	14.6916 mL	29.3832 mL
5 mM	0.5877 mL	2.9383 mL	5.8766 mL
10 mM	0.2938 mL	1.4692 mL	2.9383 mL