生物活性
TAK-593是VEGFR/PDGFR双重抑制剂,对VEGFR1/2/3和PDGFRα/PDGFRα V561D/PDGFRβ的IC50分别为3.2/0.95/1.1 nM和4.3/1/13 nM,对其它200种蛋白和脂激酶的IC50均>1 μM。
化学数据
分子量 | 445.47 |
分子式 | C23H23N7O3 |
CAS号 | 1005780-62-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2448 mL | 11.2241 mL | 22.4482 mL |
5 mM | 0.449 mL | 2.2448 mL | 4.4896 mL |
10 mM | 0.2245 mL | 1.1224 mL | 2.2448 mL |