克拉夫定(Clevudine,163252-36-6)是一种合成的嘧啶类似物,对乙型肝炎病毒(HBV)具有活性。 在细胞内,克列夫定被磷酸化为其活性代谢产物,克拉夫定单磷酸盐和三磷酸盐。 三磷酸代谢物与胸苷竞争并入病毒DNA中,从而导致DNA链终止并抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)的功能。 克拉夫定具有长的半衰期,并且显示出共价闭合的环状DNA(cccDNA)的显着减少.
中文别名 | 克拉夫定(cas:163252-36-6),1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶 |
英文别名 | Clevudine(cas:163252-36-6),Levovir,L-FMAU,Clevudine (Levovir) |
CAS号 | 163252-36-6 |
SMILES | O=C(C(C)=CN1[C@H]2O[C@@H](CO)[C@H](O)[C@H]2F)NC1=O |
Inchi | InChI=1S/C10H13FN2O5/c1-4-2-13(10(17)12-8(4)16)9-6(11)7(15)5(3-14)18-9/h2,5-7,9,14-15H,3H2,1H3,(H,12,16,17)/t5-,6+,7-,9-/m0/s1 |
InchiKey | GBBJCSTXCAQSSJ-XQXXSGGOSA-N |
分子式 Formula | C10H13FN2O5 |
分子量 Molecular Weight | 260.22 |
熔点 Melting point | 184-185° |
Polarizability极化度 | 22.4±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.6±0.1 g/cm3 |
溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 50 mg/mL(192.15 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
性状 | 固体粉末,Power |
储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |