生物活性
Tolbutamide是一种cAMP抑制剂,IC50为4 mM,它也是一种钾离子通道抑制剂,用于II型糖尿病的治疗研究。Tolbutamide属于磺酰脲类药物。通过作用胰腺产生胰岛素(一种体内产生的天然降血糖底物)来降低血糖并帮助机体更有效的利用胰岛素。它只能帮助机体正常产生胰岛素的这类病人来降低血糖。
化学数据
分子量 | 270.35 |
分子式 | C12H18N2O3S |
CAS号 | 64-77-7 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 42 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | C6 glioma cells |
方法 | Before each experiment, incubating C6 glioma cells in serum-free DMEM at 37 °C for at least 24 hours . Tolbutamide (400 μM) is incubated for 24 hours in serum-free medium. Incubations are performed at 37 °C in an atmosphere of 95% air/5% CO2 with 90–95% humidity |
浓度 | 400 μM |
处理时间 | 24 hours |
动物实验 |
---|
动物模型 | Male albino Wistar rats (200-300 g) |
配制 | Tolbutamide is given as powder and mixed with food. |
剂量 | 450 mg/kg |
给药处理 | Tolbutamide is administered orally for 7 days. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.6989 mL | 18.4945 mL | 36.9891 mL |
5 mM | 0.7398 mL | 3.6989 mL | 7.3978 mL |
10 mM | 0.3699 mL | 1.8495 mL | 3.6989 mL |