生物活性
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的 VEGFR,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。
化学数据
分子量 | 406.88 |
分子式 | |
CAS号 | |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4577 mL | 12.2886 mL | 24.5773 mL |
5 mM | 0.4915 mL | 2.4577 mL | 4.9155 mL |
10 mM | 0.2458 mL | 1.2289 mL | 2.4577 mL |