WP1066, JAK/STAT3 inhibitor 是一种细胞渗透性 STAT3 抑制剂，当以 10 µM 的浓度给药时，WP1066 可指导 U87-MG 和 U373-MG 恶性胶质瘤细胞中组成型磷酸化 STAT3 的去磷酸化和核输出。WP1066 还诱导 U87-MG 细胞凋亡（IC50 = 5.6 µM) 和 U373-MG (IC50 = 3.7 µM) 细胞。WP1066 具有口服生物利用度，可穿过血脑屏障，并表现出体内活性，包括 CD80 和 CD86 上调所示的免疫激活和 诱导效应 T 细胞增殖。WP1066 除了诱导癌细胞凋亡外，WP1066 还能抑制小鼠血管损伤后的血管平滑肌细胞增殖，并防止大鼠脑损伤后的癫痫发作
| 中文别名 | WP1066，JAK/STAT3 抑制剂 |
| 英文别名 | WP1066, JAK/STAT3 inhibitor;WP1066:;AG 490 analog |
| CAS号 | 857064-38-1 |
| SMILES | C[C@@H](c1ccccc1)NC(=O)/C(=C/c2cccc(n2)Br)/C#N |
| Inchi | InChI=1S/C17H14BrN3O/c1-12(13-6-3-2-4-7-13)20-17(22)14(11-19)10-15-8-5-9-16(18)21-15/h2-10,12H,1H3,(H,20,22)/b14-10+/t12-/m0/s1 |
| InchiKey | VFUAJMPDXIRPKO-LQELWAHVSA-N |
| 分子式 Formula | C17H14BrN3O |
| 分子量 Molecular Weight | 356.22 |
| 闪点 FP | 298.5±30.1 ℃ |
| 沸点 Boiling point | 569.9±50.0 ℃ at 760 mmHg |
| Polarizability极化度 | 35.6±0.5 10-24cm3 |
| 密度 Density | 1.3310 |
| 溶解度Solubility | DMSO 72 mg/mL Water<1 mg/mL Ethanol<1 mg/mL |
| 性状 | Solid power |
| 储藏条件 Storage conditions | 储存温度2-8℃ |
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