生物活性
V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。V-9302 对 ASCT2 的阻断导致癌细胞生长和增殖减弱，增加细胞死亡，并增加氧化应激。
化学数据
| 分子量 | 575.14 |
| 分子式 | C34H39ClN2O4 |
| CAS号 | 2416138-42-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL
Water 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HCC1806 cells |
| 方法 | Immunofluorescence
HCC1806 cells were treated V-9302 (25 μM aqueous, 1% DMSO) for 48 h. Following treatment, cells were fixed with 70% methanol for 5-10 min. LC3B was visualized with 1:100 primary antibody (anti LC3B) at 37 oC for 45 min followed by application of 1:600 secondary antibody (Rhodamine Red) at 37 oC for 30 min and DAPI for 4 min. Images were acquired with a fluorescence microscope at visualized at 40× magnification. |
| 浓度 | 25 μM aqueous, 1% DMSO |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | 6-week old, female athymic nude mice bearing HCT-116 (KRASG13D) or HT29 (BRAFV600E) cell-line xenografts |
| 配制 | reconstituted in a vehicle of phosphate buffered saline supplemented with 2% DMSO |
| 剂量 | 75 mg/kg per day for 21 days |
| 给药处理 | intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7387 mL | 8.6935 mL | 17.3871 mL |
| 5 mM | 0.3477 mL | 1.7387 mL | 3.4774 mL |
| 10 mM | 0.1739 mL | 0.8694 mL | 1.7387 mL |
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