PF-05085727

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PF-05085727

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1415637-72-7

产品介绍

生物活性

PF-05085727是一种有效的抑制剂，对cgmp依赖的磷酸二酯酶PDE2 (PDE2A;IC50 = 2.3 nM)，比其他偏二苯醚具有500倍的选择性。它的3-[(18)F]氟氮杂丁基衍生物([(18)F] fp -05270430)已经成功地通过静脉注射作为一种脑探针，通过正电子发射断层扫描(PET)对活的蟹猴进行脑PDE2成像。

化学数据

分子量	413.4
分子式	C₂₀H₁₈F₃N₇
CAS号	1415637-72-7
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: 2 mg/mL clear
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.419 mL	12.0948 mL	24.1896 mL
5 mM	0.4838 mL	2.419 mL	4.8379 mL
10 mM	0.2419 mL	1.2095 mL	2.419 mL