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Vorapaxar
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vorapaxar图片
CAS NO:618385-01-6
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
SCH 530348
产品介绍

生物活性

Vorapaxar是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,Ki为8.1 nM。SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶,是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC5047 nM,也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集,IC50为25 nM,但是不抑制其他激动剂如ADP,胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间(PT),部分凝血活酶时间(PTT),或活化部分凝血活酶时间(aPTT)没有影响。


化学数据

分子量492.58
分子式C29H33FN2O4
CAS号618385-01-6
纯度99.87%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型cynomolgus monkeys
配制0.4% methyl cellulose
剂量0.5, 0.3, 0.1, and 0.05 mg/kg
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0301 mL10.1506 mL20.3013 mL
5 mM0.406 mL2.0301 mL4.0603 mL
10 mM0.203 mL1.0151 mL2.0301 mL