生物活性
MS436是一种有效和选择性的BRD4溴域抑制剂(Ki = 30 - 50 nM对BrD1)。MS436有效抑制了BRD4在小鼠巨噬细胞NF-κ b定向生成一氧化氮和促炎细胞因子白介素-6中的活性。MS436对BrD1的选择性是BrD2的10倍。MS436阻断了BRD4在脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞一氧化氮和IL-6生成中的转录活性(IC50值分别为3.8和4.9 μM)。
化学数据
| 分子量 | 383.42 |
| 分子式 | C18H17N5O3S |
| CAS号 | 1395084-25-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Murine macrophage RAW264.7 cells |
| 方法 | Plating Murine macrophage RAW264.7 cells at a density of 10000 cells per well in a 96-well plate and incubating at 37 °C for 18 h. Then treating the cells with the diazobenzene bromodomain inhibitors up to 100 μL for 24 hours. Adding 10 μL of the MTT solution (4 mg/ml) to each well and incubating at 37°C for 4 h at the end of the 24 hr incubation. The supernatants are then removed and the cells were solubilized in 100 μL of 100% DMSO. The diazobenzene compounds are first dissolved in DMSO then diluted with culture medium to concentrations that ranged from 0.28 to 50000 nM.Adjusting the final concentration of DMSO is to 0.05% (v/v). Mearsuring the extent of the reduction by the absorbance at 570/630 nm using EnVison 2104 Multilabel Reader. |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 24 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6081 mL | 13.0405 mL | 26.0811 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6081 mL | 5.2162 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3041 mL | 2.6081 mL |
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