生物活性
GW791343 trihydrochloride is a non-competitive human P2X (7) receptor inhibitor with pIC50 of about 7.1. GW791343 trihydrochloride exhibits negative allosteric effects at the human P2X (7) receptor but is a positive allosteric modulator of the rat P2X (7) receptor. GW791343 trihydrochloride competitively interacted at the ATP binding site and so were probably negative allosteric modulators of the P2X (7) receptor. GW791343 trihydrochloride increased responses to BzATP at the F95L mutant receptor, although the magnitude of this effect was not as marked as at the rat ECD, rat–human or domain 1 receptor.
化学数据
| 分子量 | 483.81 |
| 分子式 | C20H24F2N4O.3HCl |
| CAS号 | 309712-55-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0669 mL | 10.3346 mL | 20.6693 mL |
| 5 mM | 0.4134 mL | 2.0669 mL | 4.1339 mL |
| 10 mM | 0.2067 mL | 1.0335 mL | 2.0669 mL |
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