PF-915275 是一种有效的可选择性的且可以口服活性的人的11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂,Ki为 2.3 nM,EC5 为15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性,其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
中文别名 | PF-915275(cas:857290-04-1) |
英文别名 | PF-915275,857290-04-1 |
CAS号 | 857290-04-1 |
SMILES | N#CC1=CC=C(C2=CC=C(S(NC3=NC(N)=CC=C3)(=O)=O)C=C2)C=C1 |
Inchi | InChI=1S/C18H14N4O2S/c19-12-13-4-6-14(7-5-13)15-8-10-16(11-9-15)25(23,24)22-18-3-1-2-17(20)21-18/h1-11H,(H3,20,21,22) |
InchiKey | ZESFDAKNYJQYKO-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C18H14N4O2S |
分子量 Molecular Weight | 350.39 |
闪点 FP | 323.3±34.3 ℃ |
沸点 Boiling point | 610.9±65.0 ℃ at 760 mmHg |
Polarizability极化度 | 37.5±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±1.8 mmHg at 25℃ |
溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 31 mg/mL(88.47 mM)H2O< 0.1 mg/mL(insoluble)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
性状 | 固体粉末,Power |
储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中: -80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |