H-8 是一种异喹啉磺酰胺蛋白激酶 (PK) 抑制剂,是 PKA 和 PKG 的有效抑制剂,对 PKC 和 MLCK 表现出中度抑制作用,Ki 值分别为 1.2、0.48、15 和 68 μM。H-8可以通过抑制细胞周期蛋白C / Cdk8和细胞周期蛋白H / Cdk7 / p36 CTD激酶活性来破坏转录伸长,IC50值分别为47和6.2μM。
中文别名 | 113276-94-1;H8二盐酸盐;cGMP和cAMP依赖性激酶抑制剂;cGMP依赖性激酶抑制剂;cAMP依赖性激酶抑制剂 |
英文别名 | N-[2-(Methylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide Dihydrochloride;H8 dihydrochloride;cGMP and cAMP-dependent kinases inhibitor;cGMP-dependent kinases inhibitor;cAMP-dependent kinases inhibitor |
CAS号 | 113276-94-1 |
SMILES | CNCCNS(=O)(=O)c1cccc2c1ccnc2.Cl.Cl |
Inchi | InChI=1S/C12H15N3O2S.2ClH/c1-13-7-8-15-18(16,17)12-4-2-3-10-9-14-6-5-11(10)12;;/h2-6,9,13,15H,7-8H2,1H3;2*1H |
InchiKey | RJJLZYZEVNCZIW-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C12H17Cl2N3O2S |
分子量 Molecular Weight | 338.25 |
闪点 FP | 240.4oC |
熔点 Melting point | 213-215℃ (dec.) |
沸点 Boiling point | 473.9oC at 760 mmHg |
蒸汽压 Vapor Pressure | 3.79E-09mmHg at 25℃ |
溶解度Solubility | Methanol (Slightly), Water (Slightly) |
性状 | A crystalline solid |
储藏条件 Storage conditions | -20℃ Freezer |