生物活性
S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4,IC50为0.75 μM,作用于中枢神经系统,具有消炎和抗抑郁活性,比其R-对映体作用效果稍弱。S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞,通过抑制PDE4,而抑制LPS诱导的TNFα表达,IC50为2 μM。 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩,这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。 S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系,抑制PDE4活性,IC50为450 nM。
化学数据
分子量 | 275.34 |
分子式 | C16H21NO3 |
CAS号 | 85416-73-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Hartley guinea pigs |
配制 | S-(+)-Rolipram is dissolved in 100% PEG at an appropriate concentration. |
剂量 | 1 mL/kg |
给药处理 | Administered via i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.6319 mL | 18.1594 mL | 36.3187 mL |
5 mM | 0.7264 mL | 3.6319 mL | 7.2637 mL |
10 mM | 0.3632 mL | 1.8159 mL | 3.6319 mL |