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AG-1024
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AG-1024图片
CAS NO:65678-07-1
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
Tyrphostin AG 1024
产品介绍

生物活性

AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。


化学数据

分子量305.17
分子式C14H13BrN2O
CAS号65678-07-1
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 55 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MCF-7
方法Cells are exposed to AG-1024 for 24, 48 or 72 hours. For the determination of proliferation, cells are harvested and counted with trypan blue dye exclusion. Apoptosis is evaluated by dual staining of MCF-7 with fluoresceine anti-digoxigenin and propidium iodide. Briefly, fixed cells are washed with PBS, suspended in TdT buffer with TdT enzyme and Dig-dUTP for 60 minutes, and suspended in FITC blocking solution with anti-Dig-Fluorescein for 30 minutes at room temperature and kept in a dark place. Cells are then rinsed in buffer and resuspended in propidium iodide/RNase A solution for 30 minutes then analyzed by flow cytometry. For the assessment of phospho-Akt1, Bax, p53, bcl-2 and p21, cells are lysed and analyzed by western blot.
浓度Dissolved in DMSO, final concentration 10 μM
处理时间24, 48 or 72 hours

动物实验
动物模型Female nude mice implanted subcutaneously with Ba/F3-p210 cells
配制Dissolved in DMSO, and diluted in PBS
剂量30 μg/day
给药处理Injected i.p

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2769 mL16.3843 mL32.7686 mL
5 mM0.6554 mL3.2769 mL6.5537 mL
10 mM0.3277 mL1.6384 mL3.2769 mL