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PNU-120596
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PNU-120596图片
CAS NO:501925-31-1
包装:50mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
50mg电议
200mg电议

产品名称
NSC 216666
产品介绍

生物活性

PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes,提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流,在持续兴奋剂存在时,也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间,但是对离子选择性没有作用效果,对单一传导也几乎没有效果。


化学数据

分子量311.72
分子式C13H14ClN3O4
CAS号501925-31-1
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系SH-SY5Y-α7 cells
方法SH-SY5Y-α7 cells are plated on 96-well plates at a density of 15,000 cells per well (100 μL of 1.5 × 105cells per mL) in complete growth medium and placed into a 37 °C incubator for 20 to 24 hours. Complete growth medium then is replaced with experimental medium alone ("PNU-120596 free") or containing appropriate concentrations of PNU-120596 and returns to the 37 °C ncubator for 20 to 24 hours. The medium is then replaced with fresh experimental medium and 20 μL per well MTS solution and returned to the 37 °C incubator for 3 hours, after which the plate is read on a microplate spectrophotometer at an absorbance of 490 nm. For all data analysis, data are normalized to untreated compound-free wells (100% cell viability) and a background absorbance taken from wells containing experimental medium and MTS solution.
浓度3-10 μM
处理时间24 hours

动物实验
动物模型male Sprague Dawley rats (weighing 250–300 g)
配制PNU-120596 is dissolved in 5% DMSO and 5% Solutol in PBS.
剂量1 mg/kg
给药处理PNU-120596 is intravenously administrated 5 minutes before auditory gating measurements.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.208 mL16.04 mL32.0801 mL
5 mM0.6416 mL3.208 mL6.416 mL
10 mM0.3208 mL1.604 mL3.208 mL